Ciprofloxacin

Liều dùng:  

 Cách dùng:

Liều và hoạt lực của ciprofloxacin hydroclorid được biểu thị theo ciprofloxacin.

Đường dùng: Dùng uống theo chỉ định của bác sĩ.

Uống Ciprofloxacin 750mg vào thời gian không liên quan tới bữa ăn.

Không uống Ciprofloxacin 750mg cùng với sữa, yogurt, các sản phẩm tăng cường calci (như nước ép quả) đơn độc (không kèm bữa ăn) vì hấp thu thuốc bị giảm nhiều. Tốt hơn là cho uống thuốc 2 giờ trước hoặc sau khi uống các sản phẩm tăng cường calci hoặc uống nhiều calci (trên 800mg).

Bạn cần phải uống nhiều nước và không uống thuốc chống toan dạ dày trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc.

Liều dùng:

Liều dùng được xác định bằng chỉ định, mức độ nghiêm trọng và vị trí nhiễm trùng, tính nhạy cảm với ciprofloxacin của cơ quan gây bệnh, chức năng thận của người bệnh và cân nặng của trẻ em và thanh thiếu niên.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh và về lâm sàng và sinh học. Điều trị nhiễm khuẩn do một số vi khuẩn (ví dụ như Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter hoặc Staphylococci) có thể cần liều ciprofloxacin cao hơn và dùng kết hợp với các thuốc kháng khuẩn khác thích hợp. Điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn (ví dụ bệnh viêm vùng chậu, nhiễm khuẩn trong ổ bụng, nhiễm khuẩn ở người bệnh giảm bạch cầu trung tính và nhiễm khuẩn xương và khớp) có thể cần phải dùng chung với các thuốc kháng khuẩn thích hợp khác tùy thuộc vào các tác nhân gây bệnh.

Người lớn

 

Chỉ định		Liều hàng ngày tính theo mg	Tổng thời gian điều trị (có thể bao gồm điều trị ban đầu với ciprofloxacin)
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới		500 mg 2 lần mỗi ngày đến 750 mg 2 lần mỗi ngày	7 đến 14 ngày
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên	Sốt cấp của viêm xoang mạn tính	500 mg 2 lần mỗi ngày đến 750 mg 2 lần mỗi ngày	7 đến 14 ngày
	Viêm tai giữa mạn tính	500 mg 2 lần mỗi ngày đến 750 mg 2 lần mỗi ngày	7 đến 14 ngày
	Viêm tai ngoài ác tính	750 mg 2 lần mỗi ngày	28 ngày tới 3 tháng
Nhiễm khuẩn đường sinh dục	Viêm niệu đạo do lậu cầu và viêm cổ tử cung	Liều duy nhất 500 mg	1 ngày (liều duy nhất)
	Viêm tinh hoàn – mào tinh hoàn và viêm vùng chậu	500 mg 2 lần mỗi ngày đến 750 mg 2 lần mỗi ngày	Ít nhất 14 ngày
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa và nhiễm khuẩn trong ổ bụng	Tiêu chảy do các vi khuẩn gây bệnh như Shigella spp. trừ Sharda dysenteriae loại 1 và điều trị theo kinh nghiệm của bệnh tiêu chảy nặng	500 mg 2 lần mỗi ngày	1 ngày
	Tiêu chảy do Singella dysenteriae type 1	500 mg 2 lần mỗi ngày	5 ngày
	Tiêu chảy do Vibrio cholera gây ra	500 mg 2 lần mỗi ngày	3 ngày
	Sốt thương hàn	500 mg 2 lần mỗi ngày	7 ngày
	Nhiễm khuẩn trong ruột do vi khuẩn Gram âm	500 mg 2 lần mỗi ngày đến 750 mg 2 lần mỗi ngày	5 đến 14 ngày
Nhiễm trùng da và mô mềm		500 mg 2 lần mỗi ngày đến 750 mg 2 lần mỗi ngày	7 đến 14 ngày
Nhiễm trùng xương và khớp		500 mg 2 lần mỗi ngày đến 750 mg 2 lần mỗi ngày	Tối đa 3 tháng
Bệnh nhân suy nhược thần kinh có sốt bị nghi ngờ là do nhiễm khuẩn. Nên sử dụng đồng thời Ciprofloxacin với các chất kháng khuẩn thích hợp theo hướng dẫn sử dụng thuốc		500 mg 2 lần mỗi ngày đến 750 mg 2 lần mỗi ngày	Nên tiếp tục điều trị trong suốt thời kỳ giảm bạch cầu
Dự phòng nhiễm khuẩn xâm lấn do Neisseria meningitidis		Liều duy nhất 500 mg	1 ngày (liều duy nhất)
Điều trị và dự phòng sau điều trị bệnh than do hít cho những người có thể điều trị bằg đường uống khi thích hợp về mặt lâm sàng. Nên bắt đầu dùng thuốc càng sớm càng tốt sau khi nghỉ ngờ hoặc xác nhận phơi nhiễm.		500 mg 2 lần mỗi ngày	60 ngày kể từ khi xác nhận nhiễm khuẩn Bacillus anthracis
Nhiễm trùng đường tiết niệu	Viêm thận - bể thận phức tạp	500 mg 2 lần mỗi ngày đến 750 mg 2 lần mỗi ngày	Ít nhất 10 ngày, có thể tiếp tục điều trị trong hơn 21 ngày với một số trường hợp cụ thể (như áp xe)
	Viêm tuyến tiền liệt	500 mg 2 lần mỗi ngày đến 750 mg 2 lần mỗi ngày	2 đến 4 tuần (cấp tính) tới 4 đến 6 tuần (mạn tính)
	Viêm bàng quang phức tạp Viêm thận - bể thận không biến chứng	500 mg 2 lần mỗi ngày	7 ngày
	Viêm bàng quang không biến chứng	250 mg 2 lần mỗi ngày đến 500 mg 2 lần mỗi ngày	3 ngày
		Ở phụ nữ tiền mãn kinh, dùng liều duy nhất 500 mg

 

Điều trị nhi khoa

Chỉ định	Liều hàng ngày tính theo mg	Tổng thời gian điều trị (có thể bao gồm điều trị ban đầu với ciprofloxacin)
Xơ nang	20 mg/kg cân nặng 2 lần mỗi ngày với liều tối đa 750 mng	10 đến 14 ngày
Nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp và viêm thận -  bể thận	10 mg/kg cân nặng 2 lần mỗi ngày tới 20 mg/kg  cân nặng 2 lần mỗi ngày với liều tối đa 750 mg	10 đến 21 ngày
Bệnh than do hít điều trị và dự phòng sau điều trị cho những người có thể điều trị bằng đường uống khi thích hợp về mặt lâm sàng. Nên bắt đầu dùng thuốc càng sớm càng tốt sau khi nghi ngờ hoặc xác nhận phơi nhiễm.	10 mg/kg cân nặng 2 lần mỗi ngày tới 15 mg/kg  cân nặng 2 lần mỗi ngày với liều tối đa 500 mg	60 ngày kể từ khi xác nhận nhiễm khuẩn Bacillus anthracis
Nhiễm khuẩn nặng	20 mg/kg cân nặng 2 lần mỗi ngày với liều tối đa 750 mng	Theo loại nhiễm khuẩn

 

Người cao tuổi

Liều dùng cho người bệnh cao tuổi nên được lựa chọn theo mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn và độ thanh thải creatinin của bệnh nhân.

Người bệnh suy thận và suy gan

Liều khởi đầu và liều duy trì khuyên dùng cho người suy giảm chức năng thận:

Độ thanh thải creatinine [mL/min/1.73m2]	Creatinin huyết thanh [µmol/L]	Liều dùng đường uống [mg]
> 60	< 124	Xem liều thường dùng.
30 – 60	124 – 168	250 – 500 mg mỗi 12 h
< 30	> 169	250 – 500 mg mỗi 24 h
Người bệnh nhân thẩm tách máu	> 169	250 – 500 mg mỗi 24 h (sau thẩm tách)
Người bệnh chạy thận nhân tạo	> 169	250 – 500 mg mỗi 24 h

 

Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan.

Liều dùng ở trẻ bị suy thận và/hoặc chức năng gan chưa được nghiên cứu.

Giá:  0 VNĐ
Chỉ định:   

CIPROFLOXACIN 750mg được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn sau:

Cần chú ý đặc biệt đến các thông tin có sẵn về đề kháng ciprofloxacin trước khi bắt đầu điều trị.

Cần phải xem xét hướng dẫn chính thức về việc sử dụng các chất kháng khuẩn thích hợp. Người lớn

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do vi khuẩn Gram âm.

- Sự gia tăng của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

- Nhiễm khuẩn phế quản-phổi do xơ nang hoặc giãn phế quản.

- Viêm phổi.

• Viêm tai giữa mạn tính.

• Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm xoang mạn tính đặc biệt nếu chúng gây ra bởi vi khuẩn Gram âm.

• Nhiễm khuẩn đường sinh dục.

- Viêm niệu đạo do lậu cầu và viêm cổ tử cung do Neisseria gonorrhoeae nhạy cảm.

- Viêm tinh hoàn-mào tinh hoàn bao gồm các trường hợp do Neisseria gonorrhoeae nhạy cảm.

- Bệnh viêm vùng chậu bao gồm các trường hợp do Neisseria gonorrhoeae nhạy cảm.

• Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa (ví dụ tiêu chảy du lịch).

• Nhiễm khuẩn trong ổ bụng.

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm do vi khuẩn Gram âm gây ra.

• Viêm tai ngoài ác tính.

• Nhiễm khuẩnxương và khớp.

• Dự phòng nhiễm khuẩn xâm lấn do Neisseria meningitidis.

• Bệnh than do hít (điều trị và dự phòng sau điều trị).

• Ciprofloxacin có thể được sử dụng trong điều trị bệnh giảm bạch cầu trung tính kèm sốt do nhiễm khuẩn.

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Ciprofloxacin 750mg liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Ciprofloxacin 750mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

• Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó CÓ Ciprofloxacin 750mg liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Ciprofloxacin 750mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

• Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có Ciprofloxacin 750mg liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng Ciprofloxacin 750mg cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Trẻ em và thanh thiếu niên

• Nhiễm khuẩn phế quản phổi do xơ nang gây ra bởi Pseudomonas aeruginosa.

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp và viêm thận-bể thận.

•Bệnh than do hít (điều trị và dự phòng sau điều trị).

• Ciprofloxacin cũng có thể được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn nặng ở trẻ em và thanh thiếu niên khi cần thiết. Chỉ nên bắt đầu điều trị bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị xơ nang và/hoặc nhiễm trùng nặng ở trẻ em và vị thành niên.

Thành phần:   

 Thành phần dược chất:

Ciprofloxacin (dưới dạng ciprofloxacin hydroclorid)...............................................750 mg

Thành phần tá dược: Tinh bột tiền hồ hóa, tinh bột mì, tinh bột sắn, povidon K30, croscarmellose natri, natri starch glycolat, magnesi stearat, aerosil R200, hydroxypropylmethyl cellulose 15 cp, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd, talc ..... ............vừa đủ 1 viên.

Hãng sản xuất:   PHARBACO
Mô tả sản phẩm:

 7. Chống chỉ định:

Người có tiền sử quá mẫn với ciprofloxacin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc các quinolon khác, người bệnh đang điều trị với tizanidin.

Không dùng đồng thời ciprofloxacin cho người mang thai và thời kỳ cho con bú, trừ khi buộc phải dùng.

8. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:

Nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn hỗn hợp vi khuẩn Gram dương với vi khuẩn kỵ khí: Ciprofloxacin đơn trị liệu không phù hợp để điều trị các nhiễm khuẩn nặng và các nhiễm khuẩn có thể do vi khuẩn Gram dương hoặc vi khuẩn kỵ khí gây ra. Trong các trường hợp đó, ciprofloxacin phải được dùng phôi hợp với các kháng sinh thích hợp khác.

Nhiễm liên cầu khuẩn (bao gồm Streptococcus pneumoniae):

Ciprofloxacin không được khuyến cáo để điều trị các nhiễm liên cầu khuẩn do không đủ hiệu lực.

Nhiễm khuẩn đường sinh dục:

Viêm niệu đạo do lậu cầu, viêm cổ tử cung, viêm tinh hoàn-mào tinh hoàn và viêm vùng chậu có thể gây ra bởi Neisseria gonorrhoeae phân lập kháng fluoroquinolon. Do vậy, chỉ dùng ciprofloxacin để điều trị viêm niệu đạo do lậu cầu hoặc viêm cổ tử cung khi Neisseria gonorrhoeae kháng ciprofloxacin đã được loại trừ. Đối với viêm tinh hoàn epididymo và viêm vùng chậu, chỉ nên cân nhắc điều trị ciprofloxacin phối hợp với các kháng sinh thích hợp khác (ví dụ cephalosporin) trừ khi có thể loại trừ nguyên nhân do Neisseria gonorrhoeae kháng ciprofloxacin. Nếu không đạt được cải thiện trên lâm sàng sau 3 ngày điều trị, nên xem xét lại.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:

Liều duy nhất ciprofloxacin có thể dùng trong điều trị viêm bàng quang ở phụ nữ tiền mãn kinh khả năng cho hiệu quả thấp hơn so với dùng kéo dài. Cần phải xem xét mức độ kháng thuốc ngày càng tăng của Escherichia coli đối với các quinolon.

Các nhiễm khuẩn trong ổ bụng:

Có ít dữ liệu về hiệu quả của ciprofloxacin trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn trong ổ bụng sau phẫu thuật.

Tiêu chảy du lịch:

Lựa chọn ciprofloxacin nên dựa trên các thông tin về tính kháng ciprofloxacin của các mầm bệnh liên quan tại khu vực đến thăm.

Nhiễm khuẩn xương và khớp:

Ciprofloxacin nên được sử dụng phối hợp với các kháng sinh khác dựa theo kết quả trong các tài liệu tham khảo vi sinh.

Bệnh than do hít:

Sử dụng trên người dựa trên dữ liệu độ nhạy cảm in vitro và trên dữ liệu thực nghiệm trên động vật đồng thời với dữ liệu giới hạn trên người. Bác sỹ điều trị nên tham khảo các văn bản đồng thuận quốc gia và/hoặc quốc tế liên quan điều trị bệnh than.

Điều trị nhi khoa:

Sử dụng ciprofloxacin cho trẻ em và thanh thiếu niên nên theo các hướng dẫn chính thức. Điều trị bằng ciprofloxacin chỉ nên bắt đầu bởi các bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị xơ nang và/hoặc nhiễm khuẩn nặng trẻ em và thanh thiếu niên.

Ciprofloxacin đã được chứng minh là gây ra bệnh khớp ở các khớp chịu lực của động vật chưa trưởng thành. Dữ liệu an toàn từ một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên về sử dụng ciprofloxacin ở trẻ em (ciprofloxacin: n= 335, tuổi trung bình = 6,3; bộ so sánh: n= 349, tuổi trung bình = 6,2; độ tuổi: 1-17 tuổi) cho thấy một tỷ lệ các bệnh khớp bị nghi ngờ liên quan đến thuốc (phân biệt các dấu hiệu lâm sàng liên quan và các triệu chứng) của ngày 42 là 7,2% và 4,6%. Tương ứng, tỷ lệ mắc các bệnh khớp liên quan đến thuốc sau 1 năm theo dõi là 9,0% và 5,7%. Sự gia tăng các trường hợp bệnh khớp bị nghi ngờ liên quan đến thuốc theo thời gian không có ý nghĩa thống kê giữa các nhóm. Điều trị nên được bắt đầu chỉ sau khi đánh giá cẩn thận nguy cơ/lợi ích, do các tác dụng không mong muốn có thể liên quan đến khớp và/hoặc các mô xung quanh.

Nhiễm khuẩn phế quản phổi ở bệnh nhân xơ nang:

Thử nghiệm lâm sàng đã bao gồm trẻ em và thanh thiếu niên trong độ tuổi 5-17 tuổi. Kinh nghiệm điều trị cho trẻ 1-5 tuổi còn hạn chế.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chúng và viêm bể thận:

Điều trị bằng ciprofloxacin cho các nhiễm khuẩn đường tiết niệu nên được cân nhắc khi các điều trị khác không thể được sử dụng, và nên dựa vào các kết quả từ tài liệu tham khảo vi sinh. Thử nghiệm lâm sàng đã bao gồm trẻ em và thanh thiếu niên trong độ tuổi 1-17 tuổi.

Các nhiễm khuẩn nặng khác:

Điều trị các nhiễm khuẩn nặng khác theo các hướng dẫn chính thức, hoặc sau khi đánh giá cẩn thận lợi ích/nguy cơ khi các điều trị khác không thể được sử dụng, hoặc sau khi thất bại với điều trị thông thường và khi các tài liệu tham khảo vi sinh có thể chứng minh cho việc sử dụng ciprofloxacin. Việc sử dụng ciprofloxacin cho các nhiễm khuẩn nặng khác các trường hợp đã nêu trên chưa được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng và kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế. Do vậy, cần thận trọng trong các trường hợp này.

Quá mẫn:

Quá mẫn và phản ứng dị ứng, bao gồm cả phản vệ và phản ứng kiểu phản vệ, có thể xảy ra sau khi dùng một liều duy nhất và có thể đe dọa tính mạng.  Nếu xảy ra các phản ứng như vậy, cần ngừng dùng ciprofloxacin và điều trị y tế thích hợp.

Hệ thống cơ xương:

Ciprofloxacin thường không nên dùng ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh rối loạn gân cơ liên quan đến điều trị bằng quinolon. Tuy nhiên, trong rất hiếm các trường hợp, sau khi tham khảo tài liệu vi sinh và C1u9gày bênh và đánh giá cân bằng lợi ích/nguy Cơ, ciprofloxacin có thể được kê đơn cho những bệnh nhân này để điều trị các nhiễm khuẩn nghiêm trọng nhất định khi đã có dữ liệu vi sinh chứng minh cho việc sử dụng ciprofloxacin, đặc biệt khi thất bại với điều trị chuẩn hoặc vi khuẩn đề kháng thuốc.

Viêm gân và đứt gân (đặc biệt là gân Achilles), đôi khi đồng thời, có thể xảy ra với ciprofloxacin, thậm chí ngày trong vòng 48 giờ đầu điều trị. Viêm và đứt gân còn có thể xảy ra thậm chí sau khi ngừng dùng ciprofloxacin nhiều tháng. Nguy cơ các bệnh về gân có thể tăng lên ở các bệnh nhân lớn tuổi hoặc đang điều trivới corticosteroid.

Khi có bất cứ dấu hiệu nào của viêm gân (ví dụ: sưng đau, viêm), nên ngừng sử dụng ciprofloxacin. Nên cần thận để giữ ổn định các phần tổn thương.

Ciprofloxacin nên sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân bị nhược cơ vì các triệu chứng có thể trầm trọng hơn.

Rối loạn thị giác:

Nếu thị lực bị suy yếu hoặc có bất kỳ ảnh hưởng nào đến mắt, cần hỏi ngay ý kiến của bác sĩ chuyên khoa måt.

Nhạy cảm với ánh sáng:

Ciprofloxacin đã được chứng minh là gây ra các phản ứng nhạy cảm với ánh sáng. Bệnh nhân dùng ciprofloxacin nên được khuyên tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời trên diện rộng hoặc bức xạ tử ngoại trong suốt quá trình điều trị.

Hệ thống thần kinh trung ương:

Ciprofloxacin cũng như các quinolon khác được biết là gây ra co giật hoặc hạ thấp ngưỡng co giật. Các trường hợp của tình trạng động kinh đã được ghi nhận. Ciprofloxacin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân rối loạn thần kinh trung ương có thể dẫn tới co giật. Nếu xảy ra co giật, cần ngừng dùng ciprofloxacin. Các phản ứng tâm thần có thể xảy ra thậm chí ngay sau lần dùng thuốc đầu tiên. Trong các trường hợp hiếm hoi, trầm cảm hoặc rối loạn tâm thần có thể tiến triển thành ý định/suy nghĩ tự tử mà đỉnh điểm là thử tự tử hoặc tự tử thành công. Trong các trường hợp như vậy, nên ngừng dùng ciprofloxacin.

Các trường hợp đa dây thần kinh (dựa trên các triệu chứng thần kinh như đau, rát, rối loạn cảm giác hoặc yếu cơ, một mình hoặc kết hợp) đã được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng ciprofloxacin. Nên ngừng dùng ciprofloxacin ở những bệnh nhân có những triệu chứng của bệnh thần kinh, bao gồm đau, rát, ngứa, ran, tê và/hoặc yếu để ngăn chặn sự phát triển của tình trạng không hồi phục.

Các rối loạn tim:

Thận trọng khi sử dụng fluoroquinolon bao gồm cả ciprofloxacin ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QT như:

- Hội chứng QT kéo dài bằm sinh.

- Sử dụng đồng thời các thuốc được biết là kéo dài khoảng QT (ví dụ thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần).

- Mất cân bằng điện giải (ví dụ hạ kali máu, hạmagne máu).

- Bệnh tim mạch (ví dụ suy tim, nhồi máu cơ tim, nhịp tim chậm).

Bệnh nhân cao tuổi và phụ nữ có thể nhạy cảm hơn với các thuốc kéo dài khoảng QT. Do vậy, cần thận trọng khi sử dụng fluoroquinolon, bao gồm ciprofloxacin, trên các đối tượng này.

Hạ đường huyết:

Giống như các quinolon khác, hạ đường huyết đã được báo cáo thường gặp nhất ở các bệnh nhân tiểu đường, chủ yếu ở người lớn tuổi. Cần theo dõi đường huyết ở tất cả các bệnh nhân tiểu đường.

Hệ thống tiêu hoá:

Sự xuất hiện của tiêu chảy nặng và dai dẳng trong khi hoặc sau khi điều trị (bao gồm vài tuần đầu sau điều trị) có thể cho thấy một bệnh viêm ruột kết liên quan đến kháng sinh (đe doạ tính mạng, có thể gây tử vong) cần điều trị ngay lập tức. Trong các trường hợp như vậy, cần ngừng dùng ciprofloxacin ngay lập tức và bắt đầu một trị liệu phù hợp. Chống chỉ định dùng thuốc chống nhu động trong trường hợp này.

Hệ thống tiết niệu và thận:

Niệu tinh thể liên quan đến việc sử dụng ciprofloxacin đã được ghi nhận. Bệnh nhân dùng ciprofloxacin cần bổ sung nước và tránh kiềm hoá nước tiểu quá mức.

Suy thận:

Vì ciprofloxacin được bài tiết phần lớn dưới dạng không biến đổi qua thận, cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận để tránh tăng các tác dụng không mong muốn do tích tụ ciprofloxacin.

Hệ thống gan mật:

Các trường hợp hoại tử gan và suy gan đe doạ tính mạng đã được báo cáo với ciprofloxacin. Trong trường hợp có bất kỳ dấu hiệu nào hoặc triệu chứng của bệnh gan (như chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa hoặc đau bụng nên ngừng dùng thuốc.

Thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase:

Các phản ứng huyết tán đã được ghi nhận với ciprofloxacin ở các bệnh nhân thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase. Ciprofloxacin nên tránh dùng cho các bệnh nhân này trừ khi lợi ích tiềm năng được coi là lớn hơn nguy cơ tiềm năng. Trong trường hợp này, cần theo dõi khả năng huyết tán có thể xảy ra.

Kháng thuốc:

Trong quá trình hoặc sau khi điều trị với ciprofloxacin, vi khuẩn đề kháng với ciprofloxacin có thể được phân lập, có hoặc không có bội nhiễm rõ ràng trên lâm sàng. Đặc biệt có nguy cơ vi khuẩn kháng chọn lọc ciprofloxacin trong quá trình điều trị kéo dài và khi điều trị nhiễm khuẩn bệnh viện và/hoặc nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng Staphylococcus và Pseudomonas.

Cytochrom P450:

Ciprofloxacin ức chế CYP 1A2, do đó gây tăng nồng độ trong huyết thanh của các chất sử dụng đồng thời có chuyển hoá bởi enzym này (ví dụ theophylin, clozapin, olanzapin, ropinirol, tizanidin, duloxetin, agomelatin). Do vậy, các bệnh nhân sử dụng các chất này đồng thời với ciprofloxacin cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu quả liều trên lâm sàng và xác định nồng độ thuốc trong huyết thanh (ví dụ của theophylin) có thể cần thiết. Chống chỉ định sử dụng đồng thời ciprofloxacin với tizanidin.

Methotrexat:

Không nên dùng chung ciprofloxacin và methotrexat.

Tương tác với các xét nghiệm:

Hoạt tính in vitro của ciprofloxacin với Mycobacterium tuberculosis có thể gây kết quả xét nghiệm vi khuẩn âm tính giảở các mẫu bệnh phẩm của các bệnh nhân đang dùng ciprofloxacin.

Không nên dùng cho người bệnh dị ứng với tinh bột mì (khác với bệnh celiac) do thuốc có chứa tinh bột mì.

Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thân kinh trung ương.

Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm. mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.

Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.

9. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai

Ciprofloxacin đi qua nhau thai, đo được nồng độ trong màng ối và huyết thanh dây rốn. Chưa thấy nguy cơ gây quái thai trên động vật thí nghiệm hoặc trên người sau khi sử dụng ciprofloxacin trong thời kỳ mang thai. Tuy nhiên, do liên quan tới thoái hóa sụn ở động vật còn non trong nghiên cứu nên ciprofloxacin chỉ dùng cho người mang thai trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng mà không có kháng sinh khác thay thế.

Ciprofloxacin được khuyến cáo cho dùng đối với phòng và điều trị phụ nữ mang thai bị bệnh than. Nồng độ ciprofloxacin trong huyết thanh người mang thai có thể thấp hơn ở người không mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng ciprofloxacin cho người cho con bú vì ciprofloxacin tích lại ở trong sữa và có thể đạt đến nồng độ gây hại cho trẻ. Nếu người mẹ buộc phải dùng ciprofloxacin thì phải ngừng cho con bú.

10. Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Ciprofloxacin có thể gây chóng mặt, mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, tình trạng mơ màng, sốt ảnh hưởng đến việc điều khiển xe cộ hay vận hành máy móc.

11. Tương tác, tương kỵ của thuốc:

Ảnh hưởng của các sản phẩm khác đến ciprofloxacin:

Các thuốc được biết có gây kéo dài khoảng QT:

Ciprofloxacin cũng như các fluoroquinolon khác nên dùng thận trọng trên những bệnh nhân đang dùng các thuốc được biết có gây kéo dài khoảng QT (ví dụ: thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, các macrolid, thuốc chống loạn thần).

Các chất tạo phức chelat:

Dùng đồng thời ciprofloxacin (đường uống) và các thuốc có chứa các cation đa hoá trị và các sản phẩm bổ sung khoáng chất (ví dụ: calci, magne, nhôm, sắt), các chất kết dính polymer phosphat (ví dụ: sevelomer, hoặc lanthanum carbonat), sucrafat hoặc các thuốc kháng acid, và các thuốc có hệ đệm cao (ví dụ: viên nén didanosine) có chứa magne, nhôm, hoặc calci làm giảm hấp thu ciprofloxacin. Do đó, nên uống ciprofloxacin 1 - 2 giờ trước hoặc ít nhất là 4 giờ sau các chế phẩm nói trên. Hạn chế này không áp dụng với các chế phẩm kháng acid thuộc nhóm chẹn thu thể H2.

Thực phẩm và các sản phẩm sữa:

Calci có trong bữa ăn ảnh hưởng không đáng kể đến sự hấp thu. Tuy nhiên, cần tránh dùng đồng thời ciprofloxacin với các sản phẩm sữa và các đồ uống tăng cường khoáng chất (ví dụ: sữa, sữa chua, nước cam có bổ sung thêm calci) vì có thể làm giảm hấp thu ciprofloxacin.

Probenecid:

Probenecid cản trở sự bài tiết ciprofloxacin ở ống thận. Dùng đồng thời probenecid và ciprofloxacin làm tăng nồng độ ciprofloxacin trong huyết thanh.

Metoclopramid:

Metoclopramid làm tăng tốc độ hấp thu của ciprofloxacin (đường uống), do vậy rút ngắn thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương. Không thấy ảnh hưởng tới sinh khả dụng của ciprofloxacin.

Omeprazol:

Dùng đồng thời ciprofloxacin và omeprazol gây ra giảm nhẹ Cmax và AUC của ciprofloxacin.

Ảnh hưởng của ciprofloxacin đến các sản phẩm thuốc khác:

Tizanidin:

Không được uống tizanidin cùng ciprofloxacin. Trong một nghiên cứu lâm sàng trên các đối tượng khoẻ mạnh, có hiện tượng tăng nồng độ tizanidin trong huyết thanh (Cmax tăng trung bình gấp 7 lần, trong khoảng từ 4-21 lần; AUC tăng trung bình gấp 10 lần, trong khoảng từ 6-24 lần) khi dùng đồng thời với ciprofloxacin. Tăng nồng độ tizanidin trong huyết thanh liên quan tới nguy cơ hạ huyết áp và tác dụng an thần.

Methotrexat:

Vận chuyển methotrexat qua ống thận có thể bị ức chế khi dùng đồng thời với ciprofloxacin, có khả năng dẫn tới tăng nồng độ của methotrexat trong huyết tương và tăng nguy cơ các phản ứng độc có liên quan đến methotrexat. Việc sử dụng đồng thời không được khuyến nghị.

Theophylin:

Sử dụng đồng thời ciprofloxacin và theophylin có thể gây tăng nồng độ theophylin trong huyết thanh không theo ý muốn. Điều này có thể dẫn đến những tác dụng không mong muốn của theophylin có thể hiếm khi đe doạ tính mạng hoặc gây tử vong. Trong quá trình dùng kết hợp, cần kiểm tra nồng độ theophylin trong huyết thanh và giảm liều theophylin nếu cần thiết.

Các dẫn xuất xanthin khác:

Khi dùng đồng thời ciprofloxacin và caffein hoặc pentoxifylin (oxpentiphylin), hiện tượng tăng nồng độ các dẫn xuất xanthin trong huyết thanh đã được báo cáo.

Phenytoin:

Sử dụng đồng thời ciprofloxacin và phenytoin có thể gây tăng hoặc giảm nồng độ phenytoin trong huyết thanh, Vì vậy theo dõi nồng độ phenytoin được khuyến nghị.

Cyclosporin:

Đã quan sát thấy hiện tượng tăng thoáng qua nồng độ creatinin huyết thanh khi dùng đồng thời ciprofloxacin và Cyclosporin. Vì vậy, cần phải thường xuyên (2 lần 1 tuần) kiểm soát nồng độ creatinin huyết thanh ở các bệnh nhân này.

Các chất đối kháng vitamin K:

Sử dụng đồng thời ciprofloxacin với kháng vitamin K có thể làm tăng tác dụng chống đông của thuốc. Nguy cơ có thể thay đổi theo nhiễm khuẩn tiềm ẩn, tuổi tác và tình trạng chung của bệnh nhân, do đó ảnh hưởng của ciprofloxacin đến tăng INR (International normalized ratio) là khó lượng giá. Vì vậy, cần theo dõi chỉ số INR thường xuyên trong và ngay sau khi dùng đồng thời ciprofloxacin với một chất đối kháng vitamin K (Ví dụ: warfarin, acenocoumarol, phenprocoumon hoặc fluindion).

Duloxetin:

Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng việc sử dụng đồng thời duloxetin và một chất ức chế mạnh CYP450 1A2 isozym như fluvoxamin, có thể làm tăng Cmax và UC của duloxetin. Mặc dù không có dữ liệu lâm sàng về tương tác có thể có với ciprofloxacin, có thể dự đoán hiệu ứng tương tự có thể xảy ra khi dùng đồng thời.

Ropinirol:

Một nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng việc dùng đồng thời ropinirol và ciprofloxacin, một chất ức chế trung bình CYP450 1A2 isozym, gây ra tăng Cmax và AỤC của ropinirol lần lượt là 60% và 84%. Giám sát tác dụng không mong muốn của ropinirol và điều chỉnh liều thích hợp được khuyến nghị trong và ngay sau khi dùng đồng thời với ciprofloxacin.

Lidocain:

Thử nghiệm trên đối tượng khỏe mạnh đã cho thấy khi dùng đồng thời lidocain với ciprofloxacin, một chất ức chế trung bình CYP450 1A2isozym, đã gây giảm độ thanh thải của lidocain tiêm tĩnh mạch 22%. Vì vậy, mặc dù trị liệu lidocain được dung nạp tốt, vẫn có khả năng xảy ra tương tác với ciprofloxacin liên quan đến các tác dụng không mong muốn khi dùng đồng thời.

Clozapin:

Sau khi dùng đồng thời 250mg ciprofloxacin và clozapin trong 7 ngày, nồng độ của clozapin và N-desmethylclozapin trong huyết thanh tăng lần lượt 29% và 31%. Cần theo dõi trên lâm sàng và điều chỉnh liều phù hợp trong và ngay sau khi dùng đồng thời với ciprofloxacin.

Sildenafil:

Cmax và UC của sildenafil tăng xấp xỉ gấp 2 lần trên người khoẻ mạnh sau khi dùng liều uống 50mg đồng thời với 500mg ciprofloxacin. Do vậy, cần thận trọng khi dùng đồng thời sildenafil và ciprofloxacin, cân nhắc giữa rủi ro và lợi ích.

Agomelatin:

Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng fluoxamin, một chất ức chế mạnh CYP450 1A2 isozym, ức chế rõ rệt sự chuyển hoá của agometatin. Mặc dù không có dữ liệu lâm sàng về tương tác có thể có với ciprofloxacin, một chất ức chế trung bình CYP450 1A2isozym, có thể dự đoán hiệu ứng tương tự có thể xảy ra khi dùng đồng thời.

Zolpidem:

Sử dụng đồng thời với ciprofloxacin có thể làm tăng nồng độ trong máu của zolpidem, sử dụng đồng thời không được khuyến cáo.

12. Tác dụng không mong muốn của thuốc

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là buồn nôn và tiêu chảy.

Các tác dụng không mong muốn bắt nguồn từ các nghiên cứu lâm sàng và theo dõi hậu mãi với ciprofloxacin (dùng đường uống, tiêm tĩnh mạch và điều trị nối tiếp) được xếp loại theo tần suất được liệt kê dưới đây. Phân tích tần suất dựa trên số liệu cả đường uống và đường tiêm tĩnh mạch.

Hệ cơ quan	Thường gặp ≥ 1/100 đến < 1/10	Ít gặp ≥ 1/1000 đến < 1/100	Hiếm gặp ≥ 1/10000 đến < 1/1000	Rất hiếm gặp <1/10000	Tần suất chưa xác định (chưa thể thiết lập từ số liệu đã có)
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng		Bội nhiễm nấm
Rối loạn hệ máu và bạch huyết		Bạch cầu ưa eosin	Giảm bạch cầu. Thiếu máu. Giảm bạch cầu trung tính. Tăng bạch cầu. Giảm tiểu cầu. Tăng tiểu cầu.	Thiếu máu huyết tán. Mất bạch cầu hạt. Pancytonenia (đe dọa tính mạng) Lõm tủy xương (đe dọa tính mạng)
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng		Giảm thèm ăn	Tăng đường huyết. Hạ đường huyết.
Rối loạn tâm thần		Tâm thần hiếu động/kích động.	Lẫn lộn và mất phương hướng. Phản ứng lo âu. Giấc mơ bất thường. Trầm cảm (có thể tiến triển thành ý định/ suy nghĩ tự tử mà đỉnh điểm là thử tự tử hoặc tự tử thành công). Ảo giác.	Phản ứng tâm thần (có thể tiến triển thành ý định tự tử mà đỉnh điểm là thử tự tử hoặc tự tử thành công)	Bệnh tâm thần. Hưng cảm nhẹ.
Rối loạn hệ thần kinh		Nhức đầu. Chóng mặt. Rối loạn giấc ngủ. Rối loạn vị giác.	Dị cảm và rối loạn cảm giác. Giảm xúc giác. Run rẩy. Co giật (bao gồm cả tình trạng động kinh). Chóng mặt.	Đau nửa đầu. Rối loạn phối hợp. Rối loạn dáng đi. Rối loạn thần kinh khứu giác. Tăng áp lực nội sọ và giả u não.	Bệnh lý thần kinh ngoại vi và đa dây thần kinh.
Rối loạn mắt			Rối loạn thị giác	Biến dạng màu sắc thị giác.
Rối loạn tai ngoài và tai trong			Ù tai. Điếc/ giảm khả năng nghe
Rối loạn tin			Nhịp tim nhanh.		Loạn nhịp thất và xoắn đỉnh (baso cáo chủ yếu ở các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ khoảng QT kéo dài), ECG QT kéo dài
Rối loạn mạch			Giãn mạch. Hạ huyết áp. Ngất	Viêm mạch
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất			Khó thở (bao gồm cả tình trạng hen)
Rối loạn tiêu hóa	Buồn nôn. Tiêu chảy	Nôn. Đau bụng và dạ dày ruột. Khó tiêu. Đầy hơi	Tiêu chảy liên quan đến kháng sinh bao gồm viêm đại tràng giả mạc (rất hiếm khi có thể gây tử vong)	Viêm tụy
Rối loạn gan mật		Tăng transaminase. Tăng bilirubin	Suy gan, ứ mật vàng da. Viêm gan	Hoại tử gan (rất hiếm khi diễn tiến đến suy gan đe dọa tính mạng)
Rối loạn da và mô dưới da		Nổi ban. Ngứa. Mề đay	Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng	Xuất huyết. Hồng ban đa dạng. Hồng ban nút. Hội chứng Stevens-Johnson (có khả năng đe dọa tính mạng). Hoại tử biểu bì gây độc (có khả năng đe dọa tính mạng).	Mụn mủ ngoại ban phổ biến cấp tính (AGEP), DRESS
Rối loạn có xương khớp, mô liên kết và xương		Đau cơ xương khớp (ví dụ đau lưng, đau ngực). Đau khớp.	Đau cơ. Viêm khớp. Tăng trương lực cơ và chuột rút.	Yếu cơ. Viêm gân. Đứt gân (chủ yếu là gân Achille). Đợt cấp các triệu chứng của bệnh nhược cơ
Rối loạn thận và hệ tiết niệu		Suy thận	Hỏng thận. Tiểu ra máu. Tiểu ra tinh thể. Viêm ống thận mô kẽ.
Rối loạn chung		Suy nhược. Sốt	Đổ mồ hôi
Ngoài ra		Tăng phosphatase kiềm trong máu	Tăng amylase		Tăng tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (ở các bệnh nhân điều trị với kháng vitamin K)

 

Điều trị nhi khoa: Tỷ lệ mắc bệnh khớp (đau khớp, viêm khớp) được đề cập ở trên trong các nghiên cứu với người lớn. Ở trẻ em, bệnh viêm khớp xảy ra phổ biến.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Để tránh có tinh thể niệu, duy trì đủ lượng nước uống vào, không để nước tiểu quá kiềm.

Nếu bị ỉa chảy nặng và kéo dài trong và sau khi điều trị, người bệnh có thể đã bị rối loạn nặng ở ruột (viêm đại tràng màng giả). Cần ngừng ciprofloxacin và thay bằng một kháng sinh khác thích hợp (ví dụ vancomycin).

Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào về tác dụng không mong muốn cần ngừng dùng ciprofloxacin và người bệnh cần phải được điều trị tại một cơ sở y tế mặc dù các tác dụng không mong muốn này thường nhẹ hoặc vừa sẽ mau hết khi ngừng dùng ciprofloxacin.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

13.Quá liều và cách xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho ciprofloxacin.

Một quá liều 12g đã được báo cáo dẫn đến các triệu chứng nhẹ của độc tính. Một quá liều cấp tính của 16g đã được báo cáo gây suy thận cấp.

Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm chóng mặt, run, đau đầu, mệt mỏi, co giật, ảo giác, lú lẫn, khó chịu ở bụng, thận, suy gan, cũng như tiêu ra tinh thể và tiểu ra máu. Độc tính trên thận có hồi phục đã được báo cáo. Ngoài các biện pháp cấp cứu thường quy (gây nôn, rửa dạ dày, lợi niệu), cần bù đủ dịch, theo dõi chức năng thận và uống các thuốc kháng acid chứa magne hoặc calci để làm giảm hấp thu ciprofloxacin.

Chỉ có một lượng nhỏ ciprofloxacin (<10%) được loại trừ bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Trong trường hợp quá liều, điều trị triệu chứng cần được thực hiện. Cần theo dõi điện tâm đồ vì khả năng QT kéo dài.

14. Đặc tính dược lực học:

Ciprofloxacin là một kháng sinh bán tổng hợp có phố kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm fluoroquinolon. Thuốc có tác dụng diệt vi khuẩn do ức chế enzym DNA gyrase và topoisomerase V (là những enzym cần thiết cho quá trình tái sinh sản DNA của vi khuẩn) nên ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng in vitro mạnh hơn acid nalidixic (quinolon không fluor hóa). Ciprofloxacin cũng có tác dụng với các vi khuẩn đã kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin...). Không như các kháng sinh beta lactam có tác dụng mạnh nhất đối với vi khuẩn nhạy cảm ở giai đoạn phát triển nhanh (phalog), ciprofloxacin diệt khuẩn ở cả giai đoạn phát triển nhanh và chậm. Đối với đa số vi khuẩn nhạy cảm, nồng độ tối thiểu diệt khuẩn (MBC) của ciprofloxacin cao gấp 1 - 4 lần MIC; MBC đôi khi cao gấp 8 lần MIC. Ở nồng độ đạt được trong điều trị, quinolon không tác động đến topoisomerase typ II ở động vật có vú, enzym này tương tự như ở vi khuẩn, nhưng hoạt động khác với DNA gyrase vi khuẩn và không gây siêu xoắn DNA (supercoiling). Tuy chưa xác định được ý nghĩa lâm sàng, ciprofloxacin có tác dụng ức chế hậu kháng sinh và có tác dụng đến chức năng miễn dịch. Tác dụng của thuốc giảm trong môi trường acid, trong nước tiểu nhưng không giảm trong huyết thanh.

Phổ kháng khuẩn:

Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm phần lớn các mầm bệnh quan trọng. Thuốc có phổ kháng khuẩn tương tự một số fluoroquinolon khác như norfloxacin, ofloxacin. Tác dụng in vitro của ciprofloxacin với hầu hết các chủng vi khuẩn nhạy cảm tương tự hoặc hơi mạnh hơn ofloxacin và mạnh gấp hai lần norfloxacin. Vi khuẩn ra khi Gram âm: Ciprofloxacin có tác dụng in vitro với chủng Enterobacteriaceae bao gồm Escherichia coli và Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Serratia, và Yersinia spp. Thuốc cũng có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa và Neisseria gonorrhoeae, H.influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) và N.meningitidis.

Những vi khuẩn Gram âm ưa khí khác cũng nhạy cảm với ciprofloxacin như Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Pasteurella multocida và Vibrio spp.

Ciprofloxacin cũng có hoạt tính thay đổi với Acinetobacter spp., Brucella melftensis và Campylobacter spp.

Như vậy phần lớn các vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas và Enterobacter đều nhạy cảm với thuốc.

Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như Haemophilus và Legionella thường nhạy cảm, Mycoplasma và Chlamydia chỉ nhạy cảm vừa phải với thuốc. Neisseria thường rất nhạy cảm với thuốc.

Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Ciprofloxacin có tác dụng với Staphylococci, bao gồm cả chủng sinh penicilinase và không sinh penicilinase, một số MRSA; Streptococci, riêng Streptococcus pneumoniae và Enterococci kém nhạy cảm.

Vi khuẩn Gram dương khác nhạy cảm in vitro với ciprofloxacin là Bacillus spp.; ciprofloxacin có hoạt tính thay đối với Corynebacterium spp.

Nói chung, các vi khuẩn Gram dương (các chủng Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, Listeria monocytogenes...) kém nhạy cảm hơn.

Vi khuẩn kỵ khí: Ciprofloxacin không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khí. Hầu hết các vi khuẩn kỵ khí, bao gồm Bacteroides fragilis và Clostridium difficile kháng ciprofloxacin, mặc dù một số chủng khác của Clostridium spp. có thể còn nhạy cảm.

Ciprofloxacin cũng có một vài tác dụng chống lại Mycobacteria, Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum.

Do cơ chế tác dụng đặc biệt của thuốc nên ciprofloxacin không có tác dụng chéo với các thuốc kháng sinh khác như aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin...

Kháng thuốc:

Kháng thuốc xảy ra ở mức độ khác nhau trên các vùng miền theo phân bố địa lý. Kháng thuốc phát triển trong quá trình điều trị với ciprofloxacin đã được báo cáo liên quan tới MRSA, Ps.aeruginosa, E.coli, Klebsiella pneumoniae, C. jejuni, N.gonorrhoeae và Str.pneumonia.

Cơ chế đề kháng thuốc:

Trên in vitro, đề kháng với ciprofloxacin có thể có được từ quá trình nhiều bước bởi những đột biến ở các vị trí mục tiêu cả trên DNA-gyrase và topoisomerase IV. Mức độ kháng chéo giữa ciprofloxacin và các fluoroquinolon khác là không giống nhau. Các đột biến đơn lẻ có thể không tạo ra đề kháng trên lâm sàng, nhưng đa đột biến thường gây ra đề kháng trên lâm sàng với nhiều hoặc tất cả các hoạt chất trong nhóm. Cơ chế kháng thuốc do ngăn thấm và/hoặc bơm đẩy các hoạt chất có thể ảnh hưởng khác nhau đến độ nhạy cảm với các fluoroquinolon, tuỳ theo tính chất lý hoá của hoạt chất và mối quan hệ giữa các hệ thống vận chuyển đối với từng hoạt chất. Tất cả các cơ chế kháng thuốc in-vitro thường được quan sát trên các phân lập lâm sàng. Các cơ chế kháng thuốc bất hoạt các kháng sinh khác như rào cản thâm (thường gặp ở Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm đẩy có thể ảnh hưởng đến tính nhạy cảm với ciprofloxacin. Đề kháng qua trung gian plasmid được mã hoá bởi qnr-genes đã được ghi nhận.

15. Đặc tính dược động học:

Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở đường tiêu hóa. Khi có thức ăn và các thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng đáng kể. Sau khi uống, nồng độ tối đa của ciprofloxacin trong máu xuất hiện sau 1-2 giờ với sinh khả dụng là 70 - 80%. Với liều 250mg (cho người bệnh nặng 70 kg), nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh vào khoảng 1,2 mg/lít. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh ứng với các liều 500 mg, 750 mg, 1000mg là 2,4 mg/lít, 4,3 mg/lít và 5,4 mg/lít.

Khoảng từ 20% đến 40% nồng độ thuốc liên kết với protein huyết tương. Nửa đời thải trừ của thuốc ở trẻ em khoảng 2,5 giờ và người lớn khoảng 3 đến 5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều với người bệnh suy thận nhẹ và người cao tuổi không bị suy thận nặng. Nửa đời của ciprofloxacin kéo dài không đáng kể ở người bệnh xơ gan mạn tính ổn định và hầu hết các nghiên cứu cũng cho thấy dược động học của ciprofloxacin không ảnh hưởng rõ rệt tới người bệnh bị tổn thương gan.

Ciprofloxacin được phân bố rộng khắp cơ thể và thâm nhập tốt vào các mô, có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các dịch cơ thể, các mô). Nồng độ trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần bằng nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ thuốc trong nước bọt, nước mũi, đờm, dịch ổ bụng, da, sụn và xương tuy có thấp hơn, nhưng vẫn ở mức độ thích hợp. Nếu màng não bình thường thì nồng độ thuốc trong dịch não tủy chỉ bằng 10% nồng độ trong huyết tương, nhưng khi màng não bị viêm, thuốc ngấm qua nhiều hơn.

Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ thuốc cao.

Các chất chuyển hóa: Ít nhất có 4 chất chuyển hóa hoạt động đã được xác định. Oxyciprofloxacin xuất hiện chủ yếu trong nước tiểu và sulfociprofloxacin là chất chuyển hóa chính theo đường phân.

Ciprofloxacin được đào thải chủ yếu qua nước tiêu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Các đường đào thải khác chiếm khoảng 1/3 là chuyên hóa ở gan, bài xuất qua mật và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh bị suy thận nặng).

Khoảng 40 - 50% liều uống được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và khoảng 15% ở dạng chuyển hóa. Đào thải qua phân trên 5 ngày: 20 - 35% liều uống.

Thể tích phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 - 3 lít/kg thể trọng) và do đó, lọc máu hay thẩm tách màng bụng chỉ rút đi được một lượng nhỏ thuốc.

16. Quy cách đóng gói:

Hộp 10 vỉ x 10 viên, có kèm tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.

Lọ 100 viên, có kèm tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.

17. Điều kiện bảo quản, hạn dùng, tiêu chuẩn chất lượng của thuốc:

Điều kiện bảo quản: Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.

18. Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất thuốc:

Cơ sở sản xuất:

CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM TRUNG ƯƠNG I – PHARBACO

Trụ sở: 160 Tôn Đức Thắng - Hàng Bột - Đống Đa - Hà Nội

Sản xuất tại: Thạch Lỗi - Thanh Xuân - Sóc Sơn - Hà Nội